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依帕斯他 
中文同義詞: 依帕司特;(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-亞丙烯基)-4-氧代-2-硫酮-3-噻唑烷乙酸;依帕司他;依帕斯他;益帕瑞司特;依帕司他(降糖藥);(E,E)-5-(2-甲基-3-苯基-2-丙烯亞基)-4-氧代-2-硫代-3-噻唑烷乙酸 
英文名稱: Epalrestat 
英文同義詞: 3-thiazolidineaceticacid,5-(2-methyl-3-phenyl-2-propenylidene)-4-oxo-2-thioxo;5-((1z,2e)-2-methyl-3-phenylpropenylidene)-4-oxo-2-thioxo-3-thiazolidineacet;e)-(e;EPALRESTAT;(e,e)-2-[5-(2-methyl-3-phenyl-prop-2-enylidene)-4-oxo-2-sulfanylidene-thiazo lidin-3-yl]acetic acid;AKOS BBS-00007767;OTAVA-BB BB7211260020;EPALRESTAT(KINEDAK) 
CAS號(hào): 82159-09-9 
分子式: C15H13NO3S2 
分子量: 319.4 
EINECS號(hào):  
相關(guān)類別: Treatment of diabetic neuropathy;泌尿系統(tǒng)藥物;醫(yī)藥與生物化工;API's;激素及其有關(guān)藥物;糖尿病治療藥;藥物;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路激酶抑制劑 
性狀:橙紅色結(jié)晶粉末，有特異性氣味,較易溶于二甲基甲酰胺，較難溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯或丙酮，難溶于LV仿或YI醚，幾不溶于水。熔點(diǎn)210～217℃(乙醇-水)。
含量:        ≥99.0% 
zui大單個(gè)雜質(zhì) ≤0.5%                                     
總雜質(zhì)       ≤1.0%                                       
干燥失重     ≤0.5%W/W                                   
灼燒殘?jiān)?    ≤0.1%                                       
重金屬       ≤10PPM
用途  醛糖還原酶抑制劑，能可逆性地抑制將葡萄糖轉(zhuǎn)化為山梨醇的醛糖還原酶而發(fā)揮作用。用于糖尿病性神經(jīng)末梢障礙造成的自覺癥狀、振動(dòng)感覺異常、心跳變動(dòng)異常的改善。 
生產(chǎn)方法;
    苯甲醛、乙醇、氫氧化鈉和水混合，0～5℃滴加丙醛，滴完在25～30℃反應(yīng)。加水，用YI醚萃取。萃取液干燥，減壓蒸餾，收集148～151℃/5kPa餾分，得2-甲基-3-苯基丙XI醛(Ⅰ)，收率83.5%。
    二硫化碳和二氧六環(huán)溶于濃氨水，在-5℃和攪拌下，滴加甘氨酸鈉溶液，反應(yīng)。蒸干后，加入氯YI酸鈉溶液，室溫反應(yīng)。蒸干，加水和濃鹽酸，沸水浴加熱。濾集結(jié)晶，用乙醇重結(jié)晶，得3-羧甲基繞丹寧，收率76.4%。3-羧甲基繞丹寧、2-甲基-3-苯基丙XI醛、無水乙酸鈉和冰乙酸一起回流。冷至室溫，加水，冰箱中過夜。過濾，乙醇重結(jié)晶，得深紅色針狀的依帕司他結(jié)晶，收率65%，熔點(diǎn)210～217℃。 
功用作用:
    改善糖尿病飯后高血糖（本品只適用于患者接受飲食療法、運(yùn)動(dòng)療法沒有得到明顯效果時(shí)，或者患者除飲  胰島素食療法、運(yùn)動(dòng)療法外還用口服降血糖藥物或胰島素制劑而沒有得到明顯效果時(shí)）。嚴(yán)重酮癥、糖尿病昏迷或昏迷前的患者，嚴(yán)重感染、手術(shù)前后、嚴(yán)重創(chuàng)傷的患者。腎上腺素、腎上腺素皮質(zhì)激素、甲狀腺激素能降低糖尿病藥物降糖的作用。β－阻滯劑、水楊酸制劑、單胺氧化酶抑制劑、氯貝特類高脂血癥治療劑、華法林能增強(qiáng)糖尿病藥物降血糖的作用。

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