恩比興原料又稱氮芥、鹽酸氮芥,為用于臨床腫瘤的藥物之一,可作為其他烷化劑抗腫瘤藥的代表,其衍生物在臨床治療中仍占有一定地位。本類藥物均具有活潑的烷化基因,能和細胞的氨基、巰基、羧基和磷酸等起作用,影響細胞的代謝,導(dǎo)致細胞死亡。屬于細胞周期非特異性藥。本品進入人體后,在體內(nèi)水解釋放氯離子,成為游離基,通過分子內(nèi)成環(huán)作用,形成高度活潑的乙烯亞胺離子,可與脫氧核糖核酸發(fā)生烷化作用,影響核酸代謝,抑制細胞有絲分裂,具較強的細胞毒作用。其缺點是對腫瘤細胞和正常細胞的作用差異不大,選擇性差,所以毒性亦大。
氮芥是最早用于臨床并取得突出療效的抗腫瘤藥物,為雙氯乙胺類烷化劑的代表。多年來,鹽酸氮芥外用在治療白碘風上得到了較為顯著的效果,但其不良反應(yīng)也應(yīng)引起重視,主要為皮膚粘膜的局部刺激作用,并偶見致過敏反應(yīng)也有致鱗狀細胞癌和櫻桃狀血管瘤的報道,鹽酸氮芥為雙功。
進入體內(nèi)后恩比興原料很快解離,血漿中藥物90%在0.5~1分鐘內(nèi)即消失,故作用短暫。但其作用效果則能延續(xù)較長時間。在體內(nèi)的分布無明顯選擇性,但腦內(nèi)分布較少,極少量以原形從尿中排出。
目前在我國恩比興已經(jīng)被臨床用于治療惡性淋巴瘤,包括霍奇金病、淋巴肉瘤、網(wǎng)織細胞肉瘤、巨濾泡性淋巴瘤、蕈樣霉菌病及肺癌,尤對未分化癌有較好的療效。如合并用藥,效果更好。對慢性粒細胞白血病、慢性淋巴細胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主動脈阻斷(半身阻斷)、靜脈注射大劑量氮芥的方法,治療頭頸部癌(如鼻咽癌)有較好療效,可以保護部分骨髓,相對提高上半身藥物分布量。局部用其乙醇或二甲亞砜(0.05%)溶液治療牛皮癬、蕈樣霉菌病,也有較好的近期療效。對惡性體腔積液可作胸、腹或心包腔注射。恩比興原料亦可作為免疫抑制劑。